Eingesetzt werden in der orthomolekularen Medizin überwiegend Vitamine und Mineralstoffe, aber auch Aminosäuren, Fettsäuren, Enzyme oder vitaminähnliche Substanzen.
Durch die Zufuhr werden Mangelzustände ausgeglichen und auch pharmakologische Effekte erzielt. Durch die physiologisch optimale Konzentration aller wichtigen Substanzen soll eine gute Regulationsfähigkeit des Organismus erhalten oder wiederhergestellt werden. So werden ohne Calcium Knochen und Zähne nicht richtig aufgebaut, ohne Vitamin C kann kein Kollagen für das Bindegewebe gebildet werden. Viele Vitamine und Mineralstoffe sind an wichtigen Enzymreaktionen beteiligt und setzen so Stoffwechselschritte in Gang. Andere Vitamine schützen unseren Körper wiederum vor Oxidation, z.B. durch Stress. Einige Spurenelemente sorgen dafür, dass Enzyme funktionsfähig bleiben.